盐酸东布曲明

作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺 类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要 机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再 摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺 和多巴胺的释放无明显影响。 <药代动力学> 口服吸取迅速，单次服药平均**少可吸收77%， 血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为 1750l/h,半衰期为11小时。经肝脏**过效应,被肝 脏的细胞色素p450(3a4)同工酶代谢为具有药理活 性的代谢物单和双去甲基的m1和m2，这些活性代谢 为具有药理活性代谢物m5和m6。血浆中药物原形及 其代谢产物的浓度在服药后3-4小时内可达峰值,服 药4天内m1和m2的人血浆浓度达到稳态，浓度是单 次服药的2倍。 禁忌： ①肾功能不全患者 ②高血压、糖尿病人 用法用量：推荐剂量为每天服1次，一次5-10mg。如体重减轻不明显2周后可增至每天15-20mg用量。