供应 硫酸奎宁
硫酸奎宁CAS号: 6119-70-6
中文同义词: 奎宁硫酸盐,二水硫酸奎宁奎宁硫酸酯二水合物硫酸奎宁二水合物半硫酸奎宁单水合物硫酸奎寧(8S,9R)-6-甲氧基金鸡纳-9-醇硫酸盐二水合物半硫酸奎宁单水合物,99%
英文名称: Quinine sulfate dihydrate
英文同义词: FEMA 2977CHININI SULFASQUININE SULFATE(-)-QUININE SULFATE DIHYDRATEQUININE SULFATE DIHYDRATEQUININE SULPHATE DIHYDRATECinchonan-9-ol,6’-methoxy-,(8.alpha.,9R)-,sulfate(2:1)(salt),dihydrateQuinine sulfate salt dihydrate
分子式: C40H48N4O4·H2SO4·2H2O
分子量: 782.96
EINECS号: 212-359-2
熔点 ~225 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 -245 º (c=2, 0.1M HCl)
FEMA 2977
水溶解性 0.12 g/100 mL (20 ºC)
敏感性 Light Sensitive
Merck 14,8061
BRN 6113937
标准：CP2005
含量：99%
性状：白色细微的针状结晶，无臭味极苦。遇光渐变色。
用途：用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
药理毒理
包装：25KG/桶
奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。 本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
[编辑本段]药代动力学
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度**高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中**少。一次服药后1～3小时血液浓度达到峰值，T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。
[编辑本段]不良反应
①奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复； ②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等； ③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹； ④奎宁致死量约8g； ⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应； ⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死； ⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。
[编辑本段]药物相互作用
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收； ②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强； ③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制； ④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加； ⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加； ⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收； ⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕； ⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。
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