供应 盐酸伊立替康
名 称： 盐酸伊立替康外文名： Irinotecan Hydrochloride（CPT—11）
CAS NO.：136572-09-3
化学名：(+)-（4S-4，11-二乙基-4-羟基-9[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉-3，14-（4H-12H）-二酮盐酸盐三水合物。
分子式：C33H38N4O6•HClH2O
分子量：677.19
理化性质：本品为类白色或淡黄色粉末，溶于水，甲醇；微溶于氯仿，乙醇；几乎不溶于丙酮，乙醚。
比旋度为：+63 ～ +73
用途用法：伊立替康对肺癌（小细胞肺癌，非小细胞肺癌）、结肠癌、直肠癌、卵巢癌、宫颈癌、胃癌、淋巴癌、乳腺癌、白血病等均有不同程度的效果，尤其对小细胞肺癌和结肠癌疗效突出，超过现在的抗癌药物活性。
一、基本信息：
1、产品名称：盐酸伊立替康原料
2、注册分类：原料化药6类
3、适应症：盐酸伊立替康是经过化学修饰的天然喜树碱的衍生物，是一种疗效确切、毒副作用较小的抗癌新药，晚期大肠癌的**药，对于经含5-氟尿嘧啶化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。同时对小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌和卵巢癌亦有疗效。
4、用法用量：仅用于成人，推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30－90分钟，每3周一次。
5、规格：2ml:40mg，5ml:100mg
三、药理作用
伊立替康(CPT-11)是拓扑异构酶I（Topo-I）的特异性抑制剂，Topo-I是在DNA复制和转录过程中必不可少的核酶。CPT-11在大多数组织中经羧酸酯酶的作用产生活性代谢产物SN-38，是CPT-11对拓扑异构酶I的抑制活性的100～1000倍。CPT-11和SN-38的细胞毒效应是通过与DNA－Topo-I复合体的稳定结合，引起DNA单链断裂，使DNA产生不可逆损伤，**终导致细胞的死亡。伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、很强的抗肿瘤活性，重要的是伊立替康和它的代谢产物对表达多药耐药的肿瘤仍然有效。
研究表明，多种肿瘤细胞，特别是结肠癌，宫颈癌、卵巢癌等细胞内的Topo-I含量大大高于正常组织，尤其在S期肿瘤细胞中含量大幅提高。由于伊立替康独特的作用机制，使得其拥有其对上述肿瘤细胞有着较高的选择性，从而降低对正常细胞的毒性。伊立替康应用于上述癌症的治疗，其疗效是令人鼓舞的，其应用前景将非常美好。
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