供应 盐酸拓扑替康
分子式: C23H23N3O5.HCl分子量: 457.91
CAS 登录号: 119413-54-6
含量: 98% By HPLC
[性 状]
黄色至淡黄绿色无茵冻干粉末，无臭，易溶水。
药理作用
1、抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew\s肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、MJ5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著
2、作用方式：本药为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑异构酶I可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶I和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
吸收、分布、消除
对癌症患者以1.5mg/m2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T1/2α为4.1-8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的T1／2β为1.7-8.4小时，总拓扑替康T／2β为2.3-4.3小时，与血浆蛋白结合率为6.6-21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积，大部分(26-80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄，肾功能不全的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。
[适应症]
小细胞肺癌晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者
[禁忌症]
1、对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用。
2 严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3者禁用。
3、妊娠、哺乳期妇女禁用。
用法与用量
1、剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
2、注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1．2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
3、特殊人群的剂量调整
肝功能不全者：肝功能不全(血浆胆红素1.5-10mg/dl)患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。
肾功能不全者：对轻微肾功能不全(CLcr40-60ml/分钟)一般不需剂量调整，中度肾功能不全 (CLcr20—39ml/分钟)剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
4、过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。
[不良反应]
1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制 (主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/mm3，血小板恢复至100000个/m3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血) 与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。
2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。
3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒；
4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痈、全身痛、感觉异常。
5、呼吸系统：可致呼吸困难，虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。
6、肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。
7、全身：乏力、不适、发热。
8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。
9 过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
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